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美伦吲达帕胺滴丸

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产品名称

美伦吲达帕胺滴丸

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产品描述
[产品功能特性]
【药品名称】
通用名:吲达帕胺滴丸
英文名:Indapamide Pills
汉语拼音:Yindapa’an Diwan
本品主要成份为吲达帕胺,其化学名称为:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺
其结构式:
分子式:C16H16ClN3O3S
分子量:365.83
【性状】 
本品为淡黄色滴丸。 
【药理毒理】
    吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺衍生物,具有利尿和钙拮抗作用。吲达帕胺通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收,增加尿液中钠和氯的排泄量,并且在一定程度上增加钾和镁的排泄量,从而发挥利尿作用;产生降压作用的剂量明显小于利尿作用的剂量,而且其降压活性已经在功能性无肾的高血压患者得到证实。
    吲达帕胺调节血管活动的机制包括:(1)通过调节跨膜离子转运机制,尤其是调节钙离子的跨膜转运,来削弱血管平滑肌的收缩;(2)刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成,这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子;(3)与其它利尿药一样,它能逆转左心室肥厚。 
    在短期、中期、长期的抗高血压治疗中,吲达帕胺不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固醇的代谢。
    噻嗪类和其相关利尿药在超出某一剂量之后,达到一个量效关系的平台期。然而不良反应却会随着剂量增加而增加。如果治疗效果不佳,不要增加用药剂量。
    在小鼠和大鼠进行的长期致癌研究显示,吲达帕胺治疗组与对照组的肿瘤发生率无统计学差异。
【药代动力学】
    口服给药后吸收快而完全,吲达帕胺的生物利用度很高(93%),服用2.5mg剂量后,达到峰值血药浓度的时间(Tmax)为1~2小时,与血浆蛋白结合率大于75%。血浆半衰期为14~24小时(平均值为18小时)。与单次给药相比,重复给药的稳态血药浓度(平台期)更高,但此稳态血药浓度不随用药时间的延长而进一步升高,表明不会发生药物在体内的蓄积。吲达帕胺经肝脏代谢为19种代谢产物。约60~80%经肾脏清除,尿液中排泄的原形药物约为5%,23%的药物经肠道排泄。
在肾衰患者,上述药代动力学参数没有变化。
【药物相互作用】
    1、 此药与其它降压药联合使用时,要减少给药剂量,至少在开始用药时要如此。
    2、 在低盐饮食时,吲达帕胺增加血液中锂离子含量,并出现锂盐过量的表现(尿液中锂排泄量降低)。需要同时服用利尿药时,必须密切检测血液中锂含量,并根据检测结果调整剂量。
    3、阿司咪唑、苄普地尔、静脉红霉素、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺等药可引起扭转性室速。吲达帕胺可导致低钾血症,而低钾血症为扭转性室速的诱因之一,故吲达帕胺不能与上述药物合用。
【药物过量】
    吲达帕胺用至40㎎也未显现其毒性,这是常规治疗剂量的16倍。急性毒性主要表现为水/电解质紊乱(低钠血症、低钾血症)。临床表现为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、头晕、嗜睡、目眩、多尿或少尿甚至无尿(血容量降低所致)。
    治疗首先是洗胃或服用活性炭以迅速清除摄入的药物。然后,补充水和电解质,使水及电解质平衡保持正常状态。
    美伦吲达帕胺滴丸:
    A.独家品种,目前世界唯一的滴丸制剂
与市售口服常释剂型相比,具有以下优点:
    ▲均匀度良好,药物在基质中分布更均匀。单粒有效成分准确、恒定。
    ▲ 药物主要以分子、微晶、胶体状态存在,更易被人体吸收。而一般片剂以药物原型粉末状态存在。
    ▲ 体积小,重量轻,适宜随身携带,使用更加方便。
    ▲ 不仅可口服,而且还可舌下含服。
    ▲ 生产设备自动化程度高,产品质量好,有较高的性价比。
    ▲ 滴丸与普通制剂比较,生产工艺简捷,便于质量控制。
    一般片剂:
    1 原料加辅料——2混合——3制粒——4压片包衣  
    滴丸剂:    
    1原料加辅料——2加热熔融——3滴制成品
    B.一天一次,更易吸收,患者依从性好。
    C.药力持久,疗效确切、降压平稳。
    D.耐受性好、具有更高的安全性和有效性。
    E.对糖、脂代谢及肾功能无不良影响。可以很安全的用于伴有糖尿病和高血脂的患者。
    [美伦吲达帕胺滴丸功效及作用机理]
    A.降血压作用
    1.钙离子拮抗作用   抑制钙离子内流,减少血管平滑肌张力及其内源性加压物质的反应性,从    而产生降压作用。
    2.降低血管对升压物质的反应性,直接扩张血管。
    ▲降低血管对升压物质的反应性: 美伦吲达帕胺滴丸能够增加尿中磷酸盐的排泄,降低组织和血中磷酸盐水平,使血管对升压物质的反应性降低。
    ▲美伦吲达帕胺滴丸干扰前列腺素系统:美伦吲达帕胺滴丸促进舒张血管的前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成,并抑制收缩血管的血栓素(TXA2)的合成,扩张血管。
    3.利尿作用:抑制肾小管对钠和水的再吸收,使人体内钠和水的排出量大于摄入量,使血容量和细胞外液量减少,输出量下降,达到降压目的。
    作用特点:
    ①美伦吲达帕胺滴丸疗效显著,适用于Ⅰ、Ⅱ期原发性高血压患者。其综合有效率为88.6%,对轻、中度患者效果更佳。尤其对老年高血压的治疗效果更好,降压作用出现较早且疗效好。            2184名高血压病患者,包括新病例和用其它药物不能控制血压者,给予吲达帕胺2.5 mg/日治疗至少3个月,1月后血压即明显下降,2月达最大值,然后维持此水平,10%的患者1月后加服一种β-阻滞剂,其中65.7%的患者血压下降达正常范围,对重度高血压患者效果更好,降压效果为轻度的3倍。平均血压由治疗前的24.7/ 13.9kPa(185 / 104 mmHg,1 kPa=7.5 mmHg)下降至20.7/ 11.6kPa。
    ② 美伦吲达帕胺滴丸降压作用平稳,适于患者长期服用。一般1-3天内起效,4-8周作用在高峰,以后维持在此水平。美伦吲达帕胺滴丸每粒2.5mg,每日一粒,平均可使收缩压下降20-35mmHg、舒张压下降10-20mmHg。可使2/3的患者血压维持在正常水平。
    ③ 美伦吲达帕胺滴丸,每日一粒,药效可持续24小时,不影响血压本身的昼夜节律。
    ④ 美伦吲达帕胺滴丸T/P比值超过美国FDA要求(T/P比值为64-66%),可以每天服药一次。 1998年美国FDA提出了抗高血压药物治疗的标准:长效抗高血压药物的T/P比值不应小于50-60%,高T/P比值的意义是:
    ▲真正每日一次用药,更加严格的稳定控制血压。
    ▲恢复高血压患者的血压昼夜节律。
    ▲避免血压波动,进一步减少对靶器官的损害。
    ▲明显减少副作用,显著改善病人耐受性。
    B.逆转左心室肥厚的作用:
    左心室肥厚是高血压的必然结果,美伦吲达帕胺滴丸在降压的同时,对左心室肥厚有非常好的逆转作用。左心室肥厚(LVH)是心脏病发作,心力衰竭,心律失常等心血管疾病发生和死亡的最危险因素之一。近年来许多研究证实吲达帕胺能有效逆转LVH。伴LVH高血压患者每天一次口服吲达帕胺2.5 mg,疗程为6个月。治疗者的左室后壁及室间隔厚度明显变薄,左室心肌重量指数显著降低;而左室内径,左心室收缩功能和大多数舒张功能指标变化不大,表明吲达帕胺逆转LVH主要是室壁厚度变薄而非心腔变小。实验发现,治疗组16例患者经过2个月治疗后,当血压≤18.6/12 kPa(12例)时,治疗者肥厚心肌开始逆转(2例)。4个月时心肌逆转速度达峰值(12例)。5个月后速度减慢(12例),反映血压降低时间与肥厚心肌逆转的时间有一定关系。4例没有变化,其中合并心衰2例,糖尿病2例,提示肥厚心肌逆转可受并发症的影响。
    C.改善和纠正心功能不全:
高血压是心功能不全的危险因素,心功能不全是高血压病的重要合并症之一,服用吲达帕胺每天2.5mg,两周可使左室收缩功能和舒张功能明显改善,服用4周可使全部心功能Ⅱ级和47%的心功能Ⅲ级变为正常,其治疗心功能不全的机理可能与它的利尿作用和促进心钠素的分泌有关。高血压合并心力衰竭 长期的高血压可使左心室负荷过重,左室肥厚,导致左室衰竭,继而又可导致全心衰竭。
    D.预防并降低脑卒中的发生率和死亡率:
据培哚普利抗中风复发研究(PROGRESS)的一项新结论说,脑血管疾病患者用培哚普利和吲达帕胺降低血压可能减少痴呆和认知损害的危险。以前的一些观察性研究已证实血压增高和脑血管疾病史都与痴呆和认知损害明显相关。法国健康和医药研究所(INSERM)的卓利奥和同事在6105名以前发作过中风或短暂性缺血的病人中进行了这个前瞻、随机的PROGRESS试验。参与者或接受培哚普利和吲达帕胺,或接受安慰剂,用DSM-IV标准估计了痴呆情况,用迷你精神状态检查分来测量认知能力,减少3分以上为认知衰退。平均随访3.9年,用药组3051人中193人(6.3%)证实有痴呆,安慰剂组3054人中有217人(7.1%)。相对减少危险12%,不太明显(95%的可信区间,-8%-28%,p=0.2)。但用药组的认知损害明显更少,为9
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